氯雷他定,进一步代谢体外代谢产物的表征。

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Ramanathan Ghosal,古普塔年代,R,元Y,陆X,苏广告,阿尔瓦雷斯N, Zbaida年代,Chowdhury SK,奥尔顿KB

氯雷他定,进一步代谢体外代谢产物的表征。

药物金属底座。2009年8月;3 (3):162 - 70。Epub 2009 8月1。

PubMed ID

19702548 (在PubMed

]

文摘

目前的研究表明,除了CYP3A4和CYP2D6、氯雷他定的新陈代谢也催化CYP1A1、CYP2C19、CYP1A2和(在较小程度上,CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9和CYP3A5。氯雷他定的生物转化与形成的地氯雷他定(DL)和DL和家长进一步羟基化药物(氯雷他定)。基于抑制和相关性研究的贡献CYP2C19形成的主要循环代谢物DL似乎是次要的。报道临床结果表明,稳态均值(% CV)等离子体Cmax和AUC(24小时)的氯雷他定4.73 ng / ml(119%)和24.1 ng。人力资源/毫升(157%),分别与10毫克剂量后氯雷他定片为10天。氯雷他定的高inter-subject可变性稳态数据可能是由于CYP2D6的表型特征,CYP2C19、CYP3A4。CYP3A4的相对丰度在人类肝脏超过CYP2C19、CYP2D6的新陈代谢,因此CYP3A4的贡献应该主要氯雷他定(大约70%)。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

氯雷他定

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
氯雷他定	细胞色素P450 1 a1	蛋白质	人类	没有	底物	细节
氯雷他定	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
氯雷他定	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
氯雷他定	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	没有	底物 抑制剂	细节
氯雷他定	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
氯雷他定	细胞色素P450 3 a5	蛋白质	人类	未知的	底物	细节