体外的杀菌剂的活动nonnucleoside逆转录酶抑制剂(NNRTI) UC781 NNRTI-resistant人类免疫缺陷病毒1型。

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侯赛因MM, Parniak马

体外的杀菌剂的活动nonnucleoside逆转录酶抑制剂(NNRTI) UC781 NNRTI-resistant人类免疫缺陷病毒1型。

J微生物学报。2006年5月,80 (9):4440 - 6。

PubMed ID
16611904 (在PubMed
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nonnucleoside逆转录酶抑制剂(NNRTI) UC781正在开发的杀微生物剂,以防止性传播人类免疫缺陷病毒1型(hiv - 1)。然而,NNRTI-resistant hiv - 1感染人群的日益普遍,NNRTI-based杀微生物剂的一个担忧是,他们将是无效的抗耐药病毒,可能事实上有选择地传输NNRTI-resistant病毒。我们评估的杀菌剂的活动对UC781-resistant UC781(加州大学),efavirenz-resistant (EFVR)和nevirapine-resistant (NVPR)菌株在各种microbicide-relevant测试,包括游离病毒失活、抑制hiv - 1细胞间传播,UC781预处理保护细胞的能力从随后的感染在缺乏外源药物。UC781少10 - 100倍有效对抗NNRTI-resistant hiv - 1与野生型相比(wt)病毒在这些测试中,与UC781杀菌剂的活动对不同病毒株被wt >或加州大学河滨= NVPR > > = EFVR。突破实验使用UC781-pretreated细胞混合物wt和NNRTI-resistant hiv - 1表明UC781-pretreatment选择NNRTI-resistant hiv - 1。然而UC781是剂量依赖性的功效,和25 microM UC781提供本质上是相同的对NNRTI-resistant和wt病毒杀菌剂的活动。中的UC781局部杀菌剂配方在当前发展比这个浓度约100倍,所以NNRTI-resistant病毒的传播可能不是一个问题在这些杀微生物剂配方的UC781水平。然而,减少杀菌剂的活动对NNRTI-resistant UC781 hiv - 1表明,额外的抗病毒药物应该被包括在NNRTI-based杀微生物剂配方。

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