Vortioxetine:临床药物动力学和药物的相互作用。

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陈G, Hojer, Areberg J, Nomikos G

Vortioxetine:临床药物动力学和药物的相互作用。

Pharmacokinet。2018年6月,57 (6):673 - 686。doi: 10.1007 / s40262 - 017 - 0612 - 7。

PubMed ID

29189941 (在PubMed

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Vortioxetine目前与多通道活动是一种新型的抗抑郁药治疗重度抑郁症的批准。Vortioxetine口服接种一次每日5 - 20毫克剂量。vortioxetine的药物代谢动力学情况是线性和剂量比例,平均终端半衰期大约66 h和稳态血浆浓度剂量一般在2周内完成。vortioxetine的平均绝对口服生物利用度是75%。没有观察到食物对药物动力学的影响。Vortioxetine由细胞色素P450酶代谢,随后通过尿苷二磷酸glucuronosyltransferase。主要代谢产物是药物活性,小药物活性代谢物预计不会穿过血脑屏障,使母体化合物主要负责体内的活动。没有观察到临床相关的差异vortioxetine暴露按性别、年龄、种族、体型、肾脏或肝脏功能。剂量调整只建议为细胞色素P450 2 d6可怜的代谢多态性的基础上细胞色素P450酶参与。同样的,除了安非他酮,一个强大的细胞色素P450 2 d6抑制剂,利福平,一个广泛的细胞色素P450诱导物,合并施打其他药物评估并不影响vortioxetine暴露或安全概要文件在任何临床有意义的方式。 Pharmacodynamic studies demonstrated that vortioxetine achieved high levels of serotonin transporter occupancy in relevant brain areas, affected neurotransmitter levels in the cerebrospinal fluid, and modified abnormal resting state networks in the brain over the therapeutic dose range. Overall, vortioxetine can be administered in most populations studied to date without major dose adjustments; however, dose adjustments should be considered on a patient-by-patient basis.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Vortioxetine	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	没有	底物	细节