烟碱乙酰胆碱受体调节脊髓释放去甲肾上腺素。

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李X, Eisenach JC

烟碱乙酰胆碱受体调节脊髓释放去甲肾上腺素。

麻醉学。2002年6月,96 (6):1450 - 6。

PubMed ID

12170059 (在PubMed

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文摘

背景:神经元烟碱乙酰胆碱受体(乙酰)受体激动剂在动物产生镇痛效应。乙酰几乎只存在于突触前终端在中枢神经系统,刺激神经递质释放。本研究测试了乙酰受体激动剂刺激脊髓释放神经递质去甲肾上腺素通过直接的行动去终端或间接通过刺激其他的神经递质的释放诱导释放去甲肾上腺素。方法:成年雄性老鼠探针插入麻醉和微量透析可把时程延长L2-L4脊髓麻醉。调查与人工脑脊液灌注含有尼古丁,特定的α(4)β(2 *)乙酰兴奋剂metanicotine,或者尼古丁+乙酰胆microdialysates拮抗剂和去甲肾上腺素测定。具体的影响谷氨酸受体拮抗剂和一氧化氮合酶抑制剂也检查了。决定去终端,直接影响突触体从脊髓和准备孵化乙酰受体激动剂和拮抗剂。结果:尼古丁和metanicotine诱导脊髓microdialsyates去甲肾上腺素释放,降低烟碱拮抗剂产生影响但不是谷氨酸拮抗剂或一氧化氮合酶抑制剂。的烟碱受体激动剂刺激去甲肾上腺素释放突触体,和metanicotine被阻塞的影响在低浓度的α(4)β(2 *)——比α(7 *)倾向于乙酰拮抗剂。结论:这些结果表明,一个机制乙酰胆镇痛受体激动剂法是刺激脊髓释放去甲肾上腺素。 They do so by actions on alpha(4)beta(2*) nAChRs, and perhaps other subtypes, most likely located on noradrenergic terminals, rather than by indirectly stimulating norepinephrine release through glutamate release or nitric oxide synthesis.

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药物

Rivanicline

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Rivanicline	神经乙酰胆碱受体亚基beta 2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节