合成(+ / -)甲基- (1-aryl-4-pyridin-3-yl-but-3-enyl)胺。

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张成泽J,罪KS,公园H

合成(+ / -)甲基- (1-aryl-4-pyridin-3-yl-but-3-enyl)胺。

拱制药研究》2001年12月,24 (6):503 - 7。

PubMed ID

11794523 (在PubMed

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trans-Metanicotine,亚型(就是alpha4beta2)选择性神经元烟碱乙酰胆碱受体的配体,是阿尔茨海默氏症在临床阶段。一种有效的合成路线(+ / -)甲基- (1-aryl-4-pyridin-3-yl-but-3-enyl)胺,trans-metanicotine的衍生品,是探索。烯丙基化反应的芳基醛亚胺与溴化allylmagnesium四氢呋喃为(+ / -)甲基- (1-aryl-but-3-enyl)胺。保护与中行组胺与3-bromopyridine见鬼N-Boc胺的反应后给(+ / -)甲基-叔丁基氨基甲酸的酸酯(1-aryl-4-pyridin-3-yl-but-3-enyl)。去水1 n-hci N-Boc集团的解决方案给了题为胺良好的收益率。因此,trans-metanicotine类似物的修改在一个位置methylamino组与芳基组获得5步骤。

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药物

Rivanicline