奥美拉唑介导CYP1A1在人HepG2细胞中的诱导作用。

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菊池H,侯赛因A

奥美拉唑介导CYP1A1在人HepG2细胞中的诱导作用。

中华药理学杂志1999 7月;51(4-5):342-6。doi: 10.1016 / s0940 - 2993(99) 80018 - 9。

PubMed ID
10445394 (PubMed视图
摘要

苯并咪唑类化合物,如奥美拉唑和噻苯咪唑,是与Ah受体配体(如2,3,7,8-四氯二苯并-对二恶英(TCDD)和3-甲基胆蒽)不同类型的cyp1a1诱导物。在HepG2细胞中,常用的酪氨酸激酶抑制剂herbimycin-A和一系列tyrphostiins抑制了TCDD处理产生的CYP1A1的诱导。另一种酪氨酸激酶抑制剂染料木素(Genistein),无论是奥美拉唑还是TCDD,都能抑制CYP 1A1的诱导;然而,这种抑制作用是由染料木素的双重作用引起的,即抗酪氨酸激酶和抗拓扑异构酶I效应。Ah受体拮抗剂3'-甲氧基-4'-氨基黄酮(1 microM)不能抑制奥美拉唑或α -萘黄酮(50 microM)对HepG2细胞产生的CYP1A1的诱导,但该拮抗剂能抑制TCDD产生的CYP1A1。因此,奥美拉唑似乎是通过启动蛋白酪氨酸激酶介导的信号转导途径来诱导CYP1A1的,这与TCDD启动的信号转导途径不同。

引用本文的药物库数据

药物酶
药物 种类 生物 药理作用 行动
奥美拉唑 细胞色素P450 1A1 蛋白质 人类
未知的
底物
诱导物
细节