人类的肝脏O6-benzylguanine氧化代谢。

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罗伊·SK Korzekwa KR,冈萨雷斯陆地,Moschel RC,多兰我

人类的肝脏O6-benzylguanine氧化代谢。

生物化学杂志。1995年10月26日,50 (9):1385 - 9。

PubMed ID

7503788 (在PubMed

]

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O6-benzylguanine的氧化钝化剂的O6-alkylguanine-DNA alkyltransferase,检查使用人类肝细胞溶质,微粒体,和几个P450亚型。孵化与人类肝细胞溶质O6-benzylguanine导致O6-benzyl-8-oxoguanine的形成,由甲萘醌,抑制醛氧化酶的有效抑制剂。别嘌呤醇的抑制黄嘌呤氧化酶抑制剂,是不那么显著。O6-benzylguanine也发生氧化池人类肝微粒体和被furafylline和troleandomycin分别CYP1A2和CYP3A4的选择性抑制剂。人类p450 CYP1A2、CYP2B6 CYP2C8、CYP2C9 CYP2E1和CYP3A4表示消息灵通的G2肝癌细胞使用牛痘病毒向量孵化了10或200 microM O6-benzylguanine。在10 microM, O6-benzylguanine氧化主要由CYP1A2和CYP3A4的程度。然而,CYP3A4的显著提升贡献是200 microM指出。CYP1A2展出超过200倍相对较高催化活性与CYP3A4相比(Vmax /公里)。因此,在O6-benzylguanine治疗相关的浓度,CYP1A2可能主要参与其氧化,因为它显示了一个公里(1.3 microM)价值远低于CYP3A4 (52.2 microM)和细胞溶质(81.5 microM)。然而,期望个人间的变化O6-benzylguanine氧化的程度取决于醛氧化酶的水平,CYP1A2和CYP3A4。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
6-O-benzylguanine	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物	细节