吸入糖皮质激素的代谢途径CYP3A酶。
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摩尔CD,罗伯茨JK,奥尔顿CR、井T,费德勒TP,赖利CA,病房RM,约斯特GS
吸入糖皮质激素的代谢途径CYP3A酶。
药物金属底座Dispos。2013年2月,41 (2):379 - 89。doi: 10.1124 / dmd.112.046318。Epub 2012年11月9日。
- PubMed ID
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23143891 (在PubMed]
- 文摘
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哮喘是世界上最普遍的疾病之一,主要的治疗已被吸入糖皮质激素(gc)。尽管这些药物的广泛使用,大约有30%的哮喘患者表现出一定程度的不敏感或耐火吸入类固醇gc。一个假设来解释这一现象是这些化合物的间隙interpatient可变性。本研究的目的是确定如何代谢的GCs CYP3A酶必威国际app家族哮喘病人可能会影响它们的有效性。在这部作品中,代谢四规定经常吸入GCs,去炎松醋酸酯,flunisolide,布地奈德、丙酸,CYP3A酶家族的研究来识别他们的间隙和识别的差异代谢物。interenzyme和interdrug可变性的新陈代谢率和代谢的命运被观察到。CYP3A4代谢催化剂是最有效的化合物,和CYP3A7最慢的速度。CYP3A5,特别是有关GC新陈代谢在肺部,也有效地代谢去炎松醋酸酯,布地奈德、丙酸。相比之下,flunisolide只有通过CYP3A4代谢,由CYP3A5或CYP3A7没有明显的营业额。常见的代谢物包括6 beta-hydroxylation和δ为去炎松(6)脱氢醋酸酯,布地奈德和flunisolide。 The structure of Delta(6)-flunisolide was unambiguously established by NMR analysis. Metabolism also occurred on the D-ring substituents, including the 21-carboxy metabolites for triamcinolone acetonide and flunisolide. The novel metabolite 21-nortriamcinolone acetonide was also identified by liquid chromatography-mass spectrometry and NMR analysis.
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