力量和特异性的药理作用,平喘药,局部管理软类固醇,etiprednol dicloacetate (bnp - 166)。

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Kurucz我,托斯,Nemeth K,托罗K, Csillik-Perczel V,帕塔基,班子C,纳吉Z, Szekely霁,霍K, Bodor N

力量和特异性的药理作用,平喘药,局部管理软类固醇,etiprednol dicloacetate (bnp - 166)。

J Exp其他杂志》2003年10月,307 (1):83 - 92。Epub 2003年7月31日。

PubMed ID
12893841 (在PubMed
]
文摘

在目前的研究中,药理作用的etiprednol dicloacetate(法国- 166;ethyl-17alpha-dichloroacetoxy-11beta-hydroxyandrosta-1, 4-diene-3-one-17beta-carbo xylate),一个新的软类固醇,旨在用于治疗哮喘、研究的动物模型过敏原致敏和挑战布朗挪威大鼠使用本地治疗。考试涉及的测定化合物的影响程度的过敏原诱导broncho-alveolar流体和肺组织嗜酸性粒细胞,杯状细胞增生,粘液,血管周围水肿的形成,气道高反应性。的活动etiprednol dicloacetate与布地奈德。使用体外方法,软角色etiprednol dicloacetate一起调查其分离能力transrepressing和transactivating属性。我们发现所有检测参数结合etiprednol dicloacetate与布地奈德至少均等的动物模型,但在几个研究变量,它超越了布地奈德的活动。的影响etiprednol dicloacetate体外被显示的功能数量的血清,测定中,也强烈影响孵化时间和与人血浆preincubated时显著降低。这些功能特性的软毒品快速灭活在体循环。此外,据透露,尽管transrepressing etiprednol潜力dicloacetate仍然很高,其transactivating活动大大减少。这些数据表明,强烈的局部作用的化合物很可能会伴随着显著降低系统性活动预测有利的药理作用的选择性etiprednol dicloacetate。

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