CYP3A4代谢的主要responsibile新长春花生物碱,vinorelbine,在人类肝脏微粒体。
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Kajita J,小林Kuwabara T,小林H, S
CYP3A4代谢的主要responsibile新长春花生物碱,vinorelbine,在人类肝脏微粒体。
药物金属底座Dispos。2000年9月28日(9):1121 - 7。
- PubMed ID
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10950859 (在PubMed]
- 文摘
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vinorelbine的新陈代谢,一种新的抗癌剂属于长春花生物碱的家庭,研究在人类肝脏微粒体。Vinorelbine生物转化由饱和和不饱和的过程,和K (m)和V (max)的饱和过程值1.90 microM和25.3 pmol /分钟/毫克的蛋白质,分别。一些研究,包括代谢细胞色素P450 (CYP) cDNA表达系统和抑制酶的特定抗体和化学抑制剂,显示主要的CYP酶参与vinorelbine CYP3A4代谢。同时,vinorelbine CYP的每个活动的影响在人类肝微粒体。高浓度(100 microM) vinorelbine抑制CYP3A4活性(睾酮6 beta-hydroxylation活动)45.2%。然而,另CYP vinorelbine活动的抑制作用最小。50%抑制浓度(IC(50))的vinorelbine睾酮6 beta-hydroxylase microM估计为155人。患者的血浆浓度将大大低于这个值。这些结果表明,vinorelbine新陈代谢将调制的药物能够抑制或诱导CYP3A活性。
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