体外生物转化的西地那非(伟哥):人体细胞色素鉴定和潜在的药物相互作用。
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沃灵顿JS,材质RI,冯Moltke LL,格林布拉特DJ
体外生物转化的西地那非(伟哥):人体细胞色素鉴定和潜在的药物相互作用。
药物金属底座Dispos。2000年4月,28 (4):392 - 7。
- PubMed ID
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10725306 (在PubMed]
- 文摘
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西地那非的体外生物转化的主要循环代谢产物,研究了英国- 103320,在人肝微粒体和微粒体包含不同的表达了人类细胞色素。在人类肝微粒体,平均K (m)(+ /东南部。)是14.4 + / - 2.0 microM。屏幕上的化学抑制剂奥美拉唑(10 microM)、奎尼丁(10 microM), sulfaphenazole (10 microM)和酮康唑(2.5 microM)只显示检测到与酮康唑抑制。西地那非生物转化(36 microM)浓度增加抑制了酮康唑,例如(IC(50)值小于0.02 microM),建立了细胞色素P450 (CYP) 3 a4的抑制剂。使用微粒体包含cDNA-expressed细胞色素,英国- 103320形成被发现由四个细胞色素:CYP3A4, 2 c9, 2 c19, 2 d6。估计净内在间隙相对贡献CYP2C9 CYP3A4为79%和20%;CYP2C19和2 d6估计贡献小于2%。这些结果说明CYP3A4是主要的细胞色素调停英国- 103320形成和抑制CYP3A4的药物可能会损害西地那非生物转化。
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 西地那非 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 西地那非 细胞色素P450 2 d6 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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