ns - 398,一种新的抗炎剂,选择性地抑制前列腺素G / H合酶体外/环氧合酶(cox - 2)的活动。
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Futaki N,高桥年代,Arai Yokoyama M,我,Higuchi年代,Otomo年代
ns - 398,一种新的抗炎剂,选择性地抑制前列腺素G / H合酶体外/环氧合酶(cox - 2)的活动。
前列腺素。1994年1月,47 (1):55-9。
- PubMed ID
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8140262 (在PubMed]
- 文摘
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ns - 398是一种新型的抗炎、镇痛代理产生更少的胃肠道损伤的老鼠。最近,两种形式的环氧酶已确定:第一净化COX-1精囊和一种新发现的mitogen-inducible从ram (cox - 2)。ns - 398对活动的影响这两个不同形式的考克斯。COX-1精囊和cox - 2分离纯化从ram羊胎盘(纯度为70%)。COX-1活动是完全不受10(4)米ns - 398,而concentration-dependently抑制cox - 2活性,IC50值是3.8 x 10 (6) M .消炎痛抑制COX-1和cox - 2活动相同的程度上的IC50值7.4 x 10 M和9.7 x 10 (7) (7) M,分别。ns - 398的抗炎、镇痛效果是一样有效的消炎痛,有效剂量范围大约为0.3 5毫克/公斤的老鼠。相关的胃肠道病变ns - 398没有显著的剂量口服1000毫克/公斤。ns - 398是第一个记录代理有选择性抑制cox - 2,这可能导致胃肠道毒性越少。