天然来源的p -糖蛋白抑制剂作为潜在的肿瘤化学增敏剂:综述。
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Abdallah HM, Al-Abd AM, El-Dine RS, El-Halawany AM
天然来源的p -糖蛋白抑制剂作为潜在的肿瘤化学增敏剂:综述。
中华医学杂志，2015年1月;6(1):45-62。doi: 10.1016 / j.jare.2014.11.008。Epub 2014年12月1日
- PubMed ID
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25685543 (PubMed视图］
- 摘要
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实体瘤对治疗的耐药性主要归因于细胞和多细胞水平的药代动力学原因。抗癌药物必须在作用部位具有生物可用性，并具有细胞毒浓度，以发挥其建议的活性。p -糖蛋白(P-gp)是atp依赖性膜转运蛋白的一员;已知它以atp依赖机制将底物泵出细胞。肿瘤细胞中P-gp的过表达降低了细胞内药物浓度，从而降低了广谱抗肿瘤药物的细胞毒性。因此，P-gp抑制剂/阻滞剂是几种临床重要抗癌药物(如蒽环类、紫杉烷类、长春花生物碱和鬼臼毒素)细胞生物利用度的潜在增强剂。除了几种化学合成的P-gp抑制剂/阻滞剂外，一些天然存在的化合物和植物提取物被报道可调节多药耐药;然而，这篇综述将只关注主要类别的天然抑制剂，即类黄酮，香豆素，萜类，生物碱和皂苷。