旧物新用的药物:pharmacophore-based筛查22抑制剂的发现。

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Palmeira,罗德里格斯F,苏萨E,平托M,费尔南德斯MX塞·伐斯冈萨雷斯MH他

旧物新用的药物:pharmacophore-based筛查22抑制剂的发现。

化学生物药物洗脱支架。2011年7月,78 (1):57 - 72。doi: 10.1111 / j.1747-0285.2011.01089.x。Epub 2011年3月29日。

PubMed ID

21235729 (在PubMed

]

文摘

22 (P-gp)是一个最好的特点转运蛋白负责肿瘤细胞的多药耐药性表现型展出。因此,阐明现有药物是否有广泛兴趣候选人P-gp底物或抑制剂。这一目标,创建基于药效团模型已知P-gp抑制剂,用于屏幕现有药物的数据库。P-gp调节活动最好的打击是评估的几种方法,如罗丹明- 123积累试验使用K562Dox细胞系,P-gp atp酶活力测定。这些化合物的能力提高阿霉素的细胞毒性与sulphorhodamine-B试验评估。的21个化合物中选择硅片,12被发现显著增加细胞内积累的罗丹明- 123,P-gp衬底。此外,阿莫沙平和洛沙平,两个四环的抗抑郁药物,被发现是有效的非竞争性抑制剂P-gp,造成3.5倍降低阿霉素GI K562Dox细胞系(50)。总体结果为非标签使用已知的药物提供重要线索P-gp的抑制剂。强有力的抑制剂与dibenzoxazepine支架出现在这项研究中,他们将进一步调查,以开发新的P-gp抑制剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Hycanthone	22 - 1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节