Ezetimibe:选择性胆固醇吸收抑制剂。

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Nutescu EA,夏皮罗问

Ezetimibe:选择性胆固醇吸收抑制剂。

药物治疗。2003年11月,23 (11):1463 - 74。

PubMed ID
14620392 (在PubMed
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Ezetimibe是第一剂选择性胆固醇吸收抑制剂最近小说类的食品和药物管理局批准的治疗在美国。Ezetimibe抑制胆汁和膳食胆固醇的吸收在小肠不影响脂溶性维生素的吸收,甘油三酯或胆汁酸。Ezetimibe定位在小肠刷状缘和降低胆固醇吸收入肠上皮细胞。临床前研究表明降脂ezetimibe的属性作为单一疗法和显示协同效应结合3-hydroxy-3-methylglutaryl辅酶a还原酶抑制剂(他汀类药物)。ezetimibe 10毫克/天的疗效和安全性已建立的III期临床试验。在这些试验中,ezetimibe调查作为单一疗法,作为一个插件进行他汀类药物治疗,与他汀类药物联合治疗原发性高胆固醇血症患者。此外,ezetimibe被评估在纯合子家族性高胆固醇血症和杂合的患者和那些sitosterolemia。当作为单一疗法或与他汀类药物或非诺贝特,ezetimibe降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL)的15 - 20%,而高密度脂蛋白胆固醇则提高了2.5 -5%。与其它肠降脂药物,ezetimibe并不影响甘油三酸酯水平,由于其最小系统吸收,药物相互作用少。Ezetimibe的副作用剖面类似于安慰剂作为单一疗法或与他汀类药物相结合。 In clinical practice, ezetimibe has a role as monotherapy for patients who require modest LDL reductions or cannot tolerate other lipid-lowering agents. In combination therapy with a statin, ezetimibe is used in patients who cannot tolerate high statin doses or in those who need additional LDL reductions despite maximum statin doses.

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