阿比特龙CYP17A1抑制剂anti-prostate抗癌药物,还能抑制CYP21A2 21-hydroxylase活动。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Malikova J, Brixius-Anderko年代,Udhane党卫军,Parween年代,迪克·B,伯恩哈特R, Pandey AV

阿比特龙CYP17A1抑制剂anti-prostate抗癌药物,还能抑制CYP21A2 21-hydroxylase活动。

J类固醇生物化学杂志。2017;11月174:192 - 200。doi: 10.1016 / j.jsbmb.2017.09.007。Epub 2017年9月8日。

PubMed ID

28893623 (在PubMed

]

文摘

Abiraterone CYP17A1的抑制剂用于治疗前列腺癌去势抵抗。Abiraterone众所周知,抑制一些药物代谢酶细胞色素P450包括CYP1A2、CYP2D6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A4和CYP3A5,但其影响类固醇代谢P450酶是不清楚。在初步结果,我们已经观察到抑制CYP21A2 1阿比特龙妈妈。阿比特龙在这里,我们报告的影响在人体肾上腺细胞CYP21A2活动以及纯化重组CYP21A2。阿比特龙与不同浓度的细胞治疗24 H和CYP21A2活动测量使用[(3)H] 17-hydroxyprogesterone作为衬底。整个类固醇剖面变化由气相色谱分析-质谱法测定。阿比特龙的绑定纯化CYP21A2蛋白测量光谱方法。计算对接是用于研究与CYP21A2阿比特龙的绑定和交互。Abiraterone引起显著减少化验CYP21A2活动与细胞和抑制CYP21A2活动也观察到在实验中使用纯化重组蛋白。Abiraterone结合CYP21A2估计6.3 Kd的妈妈。 These inhibitory effects of abiraterone are at clinically used concentrations. A loss of CYP21A2 activity in combination with reduction of CYP17A1 activities by abiraterone could result in lower cortisol levels and may require monitoring for any potential adverse effects.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Abiraterone	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节