钙通道的调节器dihydropyridine家庭是人类孕烷X受体CYP3A的活化剂和诱发者,CYP2B, CYP2C在人类肝细胞。

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Drocourt L, Pascussi JM, Assenat E,法布尔JM, Maurel P, Vilarem乔丹

钙通道的调节器dihydropyridine家庭是人类孕烷X受体CYP3A的活化剂和诱发者,CYP2B, CYP2C在人类肝细胞。

药物金属底座Dispos。2001年10月29日(10):1325 - 31所示。

PubMed ID

11560876 (在PubMed

]

文摘

的表达三个细胞色素P450 (CYP3A4, CYP2C9和CYP2B6)研究在人类肝细胞培养主要治疗后四钙通道调节器(CCM) dihydropyridine家庭,三个对手(硝苯地平、nicardipine和isradipine),和一个受体激动剂(BK8644)。CYP3A4的归纳研究了北方污点,免疫印迹和酶活性。1到10之间的感应开始microM CCM和依赖的存在中地塞米松(100海里)。CYP3A4 mRNA积累后才开始16 h的治疗因为孕烷X受体(hPXR)合成是必要的。Cotransfection实验表明,近端和远端PXR响应CYP3A4子元素和hPXR (HepG2细胞)或dexamethasone-induced hPXR(原发性肝细胞)有必要获得完整的归纳。此外,谷胱甘肽S-transferase拉化验证明了CCM测试可以作为hPXR配体。此外,cotransfection CV1细胞实验表明这些化合物未能扭转汽车(持续激活受体)由男性荷尔蒙失活。最后,10 microM CCM诱导CYP2C9和CYP2B6加强证据表明hPXR参与这些基因的调控。一起,这些结果扩大hPXR催化剂领域的一个新类的配体,即dihydropyridine CCM的家庭。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Nicardipine	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
硝苯地平	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
硝苯地平	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂 诱导物	细节