Lopinavir /例如诱发肝细胞色素P450酶的活性CYP2C9, CYP2C19、CYP1A2但抑制CYP3A的肝和肠活动以一种表现型药物鸡尾酒在健康志愿者。
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Lopinavir /例如诱发肝细胞色素P450酶的活性CYP2C9, CYP2C19、CYP1A2但抑制CYP3A的肝和肠活动以一种表现型药物鸡尾酒在健康志愿者。
J Acquir免疫Defic Syndr。2006年5月,42 (1):52-60。qai.0000219774.20174.64 doi: 10.1097/01.。
- PubMed ID
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16639344 (在PubMed]
- 文摘
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目的:lopinavir /的影响例如(LPV / r)政府在细胞色素P450 (CYP)酶活性量化使用表现型生物标志物鸡尾酒。CYP2C9的变化,CYP2C19、CYP3A CYP1A2, N-acetyltransferase-2 (NAT-2),和黄嘌呤氧化酶(XO)活动进行评估使用华法林(WARF) +维生素K,奥美拉唑(OMP),静脉注射(IV)和口头(PO)咪达唑仑(MDZ)和咖啡因(CAF)。设计:非盲、multiple-dose,药代动力学研究在健康志愿者。方法:受试者(n = 14)同时收到阿宝WARF 10毫克,维生素K 10毫克,OMP 40毫克,CAF 2毫克/公斤,和IV MDZ 0.025毫克/公斤1天(D)和14日和阿宝MDZ D2和D15 5毫克。LPV / r(400/100毫克每日两次)在D4-17管理。CYP2C9和CYP2C19活动被S-WARF量化AUC0-inf和OMP / 5-hydroxy OMP比例,分别。CYP1A2、NAT-2和XO活动被尿量化CAF代谢物比率。肝和肠+肝脏CYP3A活动被量化IV (CL)和PO (CL / F) MDZ间隙,分别。结果:LPV / r治疗后,CYP2C9 CYP2C19、和CYP1A2活性增加了29%,100%,和43% (P = 0.001, 0.046,和0.001),分别。没有在NAT-2或XO活动变化。 Hepatic and intestinal + hepatic CYP3A activity decreased by 77% (P < 0.001) and 92% (P = 0.001), respectively. CONCLUSION: LPV/r therapy results in modest induction of CYP1A2 and CYP2C9 and potent induction of CYP2C19 activity. Increasing doses of concomitant medications metabolized by these enzymes may be necessary. LPV/r inhibited intestinal CYP3A to a greater extent than hepatic CYP3A activity. Doses of concomitant CYP3A substrates should be reduced when combined with LPV/r, although intravenously administered compounds may require less of a relative dose reduction than orally administered compounds.
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- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Lopinavir 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 未知的底物抑制剂细节 例如 细胞色素P450 2 c19 蛋白质 人类 没有诱导物细节 例如 细胞色素P450 2 c9 蛋白质 人类 未知的诱导物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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