与α -生育酚和α -生育酚乙酸相反,α -生育酚琥珀酸可抑制人肺上皮细胞中前列腺素E2的产生。

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李e,崔明,李永杰,顾建林,金克勤,崔杰,林世杰

与α -生育酚和α -生育酚乙酸相反,α -生育酚琥珀酸可抑制人肺上皮细胞中前列腺素E2的产生。

癌变。2006年11月27日(11):2308-15。doi: 10.1093 / carcin / bgl073。Epub 2006 5月19日。

PubMed ID
16714329 (PubMed视图
摘要

前列腺素E2 (PGE2)是一种关键的促炎介质,其产生受其底物花生四烯酸(AA)的可用性和环加氧酶(COX)的活性的调节。在肺癌患者标本中经常观察到PGE2产生和COX-2表达的增加。减少PGE2产生的药物可能会阻止肺癌的发生和发展。因此,我们测试了α -生育酚(alphaTOL)类似物对人肺上皮细胞中PGE2产生的影响。α -生育酚琥珀酸(Alpha-tocopheryl succinate,而不是alphaTOL或α -生育酚醋酸酯(Alpha-tocopheryl acetate, Alpha-tocopheryl acetate),可以抑制phorbol 12-肉豆蔻酸13-醋酸酯(PMA)刺激的三种人肺上皮细胞系(BEAS-2B, H460和A549细胞)中PGE2的产生。这些化合物对PGE2产生的影响与它们的抗氧化活性无关,因为单独的α - atos不能抑制pma诱导的活性氧的产生。alphaTOS对pma诱导的AA释放或COX-2表达没有影响,但在pma刺激的细胞中,alphaTOS孵育后抑制COX活性和前列腺素(PGE2和PGF(2alpha))的产生。在没有PMA刺激的情况下,alphaTOS还阻断了内源性COX酶水平高的A549细胞的COX活性。此外,alphaTOS抑制COX的能力受到AA浓度的影响,提示alphaTOS可能与AA竞争与COX蛋白的相互作用。这些结果表明,alphaTOS抑制COX活性,从而抑制人肺上皮细胞中PGE2的产生,尽管缺乏抗氧化活性。 Administration of alphaTOS may block inflammatory responses mediated by PGE2, thereby inhibiting the initiation and progression of lung cancer.

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药物
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药物 目标 种类 生物 药理作用 行动
琥珀酸α-生育酚 肺上皮细胞 集团 人类
未知的
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