止咳药活动sigma 1受体受体激动剂的实验材料。

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布朗C, Fezoui M,塞利格WM,施瓦兹CE、艾利斯杰

止咳药活动sigma 1受体受体激动剂的实验材料。

Br J杂志。2004年1月,141 (2):233 - 40。doi: 10.1038 / sj.bjp.0705605。Epub 2003年12月22日。

PubMed ID

14691051 (在PubMed

]

文摘

1。当前能止咳的药物疗效有限,通常包含沉迷依赖类的代理右美沙芬(敏捷)。定义的机制敏捷抑制咳嗽生病了。敏捷显示亲和力NMDA和西格玛受体,这表明止咳药活动可能涉及这些受体的核心或外围活动。这项研究检查和比较敏捷的止咳药活动和各种假定的西格玛受体受体激动剂在豚鼠柠檬酸咳嗽模型。2。腹腔内(i.p)管理敏捷(30毫克公斤(1))和sigma 1受体激动剂skf - 10047(1 - 5毫克公斤(1)),084年以前(5毫克公斤(1)),和咳必清(1 - 5毫克公斤(1))抑制citric-acid-induced因为豚鼠的咳嗽。腹腔内政府sigma 1拮抗剂,BD 1047(1 - 5毫克公斤(1)),扭转了抑制咳嗽引起的skf - 10047。此外,两种结构不同的σ受体激动剂skf - 10047毫升(1)(1毫克),084年以前(1毫克毫升(1))由气溶胶时抑制咳嗽。3所示。 Aerosolized BD 1047 (1 mg ml(-1), 30 min) prevented the antitussive action of SKF-10,047 (5 mg kg(-1)) or DEX (30 mg kg(-1)) given by i.p. administration and, likewise, i.p. administration of BD 1047 (5 mg kg(-1)) prevented the antitussive action of SKF-10,047 given by aerosol (1 mg ml(-1)). 4. These results therefore support the argument that antitussive effects of DEX may be mediated via sigma receptors, since both systemic and aerosol administration of sigma-1 receptor agonists inhibit citric-acid-induced cough in guinea-pigs. While significant systemic exposure is possible with aerosol administration, the very low doses administered (estimated <0.3 mg kg(-1)) suggest that there may be a peripheral component to the antitussive effect.

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药物

Pentoxyverine

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Pentoxyverine	σ为靶标细胞内受体1	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节