洛贝林、潜在药物治疗药物成瘾与μ阿片受体和减少阿片类受体受体激动剂的影响。

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米勒DK,小杆,Rodvelt KR Baskett是的,乔丹,Kracke GR

洛贝林、潜在药物治疗药物成瘾与μ阿片受体和减少阿片类受体受体激动剂的影响。

药物酒精依赖。2007年7月10日,89 (2):282 - 91。Epub 2007年3月21日。

PubMed ID

17368966 (在PubMed

]

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洛贝林减少尼古丁和安非他命的行为和神经化学的影响,而且被认为是一个潜在的药物滥用和成瘾的药物治疗。洛贝林亲和力高烟碱乙酰胆碱受体,抑制疱疹单胺和多巴胺转运蛋白的功能。本研究调查了较少探究洛贝林和内源性阿片系统的交互。在几内亚猪脑匀浆、洛贝林流离失所(K (i) = 0.74 microM)的绑定[(3)H] DAMGO [(D-Ala (2), N-ME-Phe (4), g (5) ol)脑啡肽)。在功能分析系统由MOR-1μ阿片受体和GIRK2钾离子通道表达非洲爪蟾蜍卵母细胞,洛贝林没有影响休息,但最大限度地抑制(IC (50) = 1.1 microM)吗啡浓度的方式和DAMGO-activated钾电流。在第二个功能测定,lobeline-evoked [(3) H]溢出从鼠纹状体片加载((3)H)多巴胺不被纳曲酮。重要的是,洛贝林浓度(0.1 - -0.3 microM)没有内在活性衰减(大约50%)morphine-evoked [(3) H]溢出。总的来说,结果表明,洛贝林函数μ阿片受体拮抗剂。洛贝林的能力阻止精神刺激剂作用可能由阿片受体拮抗,和洛贝林调查作为鸦片成瘾的治疗。

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洛贝林