三环抗抑郁药与组胺h1受体的高亲和力结合:事实和人为因素。
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泰勒JE，黎切尔森E
三环抗抑郁药与组胺h1受体的高亲和力结合:事实和人为因素。
欧洲药物学杂志，1980年10月3日;67(1):41-6。
- PubMed ID
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6106553 (PubMed视图]
- 摘要
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六种三环抗抑郁药被测试其抑制组胺h1受体拮抗剂[3H]吡里尔胺与整个大鼠脑膜组分结合的能力。计算出抗抑郁药的抑制常数(Ki)在2.6 × 10(-11)到2.3 × 10(-7) M之间，并与它们从h1受体生物学分析中得出的平衡解离常数具有很好的相关性。增加结合试验中存在的受体浓度导致多虑平、阿米替林和去甲替林的计算Ki's被高估，但对该系列低亲和力化合物丙咪嗪、丙替林和去地帕明没有影响。这些结果表明:(1)受体浓度在确定具有非常高亲和力的竞争性抑制放射性标记配体结合的化合物的效力方面的重要性;(2)需要将绑定数据与生物学数据相关联。