Glucuronidation非甾体类抗炎药:识别在人类肝微粒体酶负责。
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屈尔通用电气,兰佩JW,波特JD Bigler J
Glucuronidation非甾体类抗炎药:识别在人类肝微粒体酶负责。
药物金属底座Dispos。2005年7月,33 (7):1027 - 35。doi: 10.1124 / dmd.104.002527。Epub 2005 4月20。
- PubMed ID
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15843492 (在PubMed]
- 文摘
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非甾体类抗炎药(非甾体抗炎药),用于治疗疼痛和炎症,消除与极地糖半个主要通过结合形成糖苷。Glucuronidation由UDP-glucuronosyltransferases催化(UGT)总科。之间的反比关系可能存在glucuronidation活动和非甾体抗炎药功效;然而,特定的ugt催化接合的结构多样化的非甾体抗炎药系统尚未确定。因此,非甾体抗炎药glucuronidation活动12个人表达与ugt被液体chromatography-tandem质谱研究。非甾体抗炎药的相对利率之间glucuronidation UGT酶检查,证明个人的特异性与UGT向选定的非甾体抗炎药。动力学参数测定表达UGT Supersomes并与参数确定汇集人类肝脏微粒体(高)。比较值K (m)建议角色ugt 1 a3和2 b7茚glucuronidation ugt 1 a9, 2 b4, 2 b7 profen glucuronidation。抑制研究汇集问题支持与ugt 1 a1的角色,1 a3, 1 a9, 2 b4,和2 b7 glucuronidation的布洛芬,flurbiprofen, ketoprofen。胆红素不抑制消炎痛或双氯芬酸glucuronidation,表明UGT1A1没有参与催化。 Imipramine did not inhibit glucuronidation of sulindac, sulindac sulfone, indomethacin, or naproxen in pooled HLMs, suggesting that UGT1A3 was not a principal hepatic catalyst. Nevertheless, multiple UGT enzymes, most notably UGTs 1A1, 1A9, 2B4, and 2B7, seem to be involved in the hepatic catalysis of NSAID glucuronidation.
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- 药物
- 药物酶
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药物 酶 类 生物 药理作用 行动 双氯芬酸 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 3 蛋白质 人类 未知的底物细节 双氯芬酸 UDP-glucuronosyltransferase 1 - 9 蛋白质 人类 未知的底物细节 双氯芬酸 UDP-glucuronosyltransferase 2 b4 蛋白质 人类 未知的底物细节 双氯芬酸 UDP-glucuronosyltransferase 2 b7 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物反应
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反应 细节
