乙醇抑制体外代谢硝苯地平、三唑仑和睾丸素在人类肝脏微粒体。
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Patki KC,格林布拉特DJ,冯Moltke LL
乙醇抑制体外代谢硝苯地平、三唑仑和睾丸素在人类肝脏微粒体。
J制药药物杂志。2004年8月,56 (8):963 - 6。doi: 10.1211 / 0022357043950。
- PubMed ID
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15285839 (在PubMed]
- 文摘
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尽管扩展接触乙醇诱发CYP3A代谢体内,急性乙醇对CYP3A代谢的影响尚未完全评估体外。我们评估了乙醇对CYP3A-mediated生物转化利用人类肝微粒体体外有三个被CYP3A-mediated反应:硝苯地平氧化硝苯地平、三唑仑的1-hydroxy (1-OH TRZ)和4-hydroxy(哦TRZ)代谢物,睾酮和6 beta-hydroxytestosterone (6 beta-oh TST)。乙醇抑制代谢硝苯地平(氧化硝苯地平IC50 3毫克dL(1),那里的IC50值相对应的抑制剂浓度减少50%代谢物形成速度),三唑仑(1-OH TRZ IC50 1.1毫克dL(1),哦TRZ IC50 2.7毫克dL(1))和睾酮(6 beta-oh TST IC50 2.4毫克dL (1))。乙醇的抑制效力是相似的三个代表三个假想的CYP3A衬底基板类。获得的IC50值低于临床相关的血液酒精浓度。总之,乙醇是一种抑制剂人类CYP3A的新陈代谢和可能导致临床上重要的交互。
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