和耐喹诺酮类药物的作用机制。
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Fabrega, Madurga年代,Giralt E,维拉J
和耐喹诺酮类药物的作用机制。
1月生物科技活》。2009;2 (1):40 - 61。doi: 10.1111 / j.1751-7915.2008.00063.x。Epub 2008年10月13日。
- PubMed ID
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21261881 (在PubMed]
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氟喹诺酮类原料药是以前的一个重要类抗菌药物。第一个描述喹诺酮萘啶酸,显示一个窄范围的活动。喹诺酮类更强的分子的进化是基于改变位置1,6、7和8的萘啶酸的化学结构。喹诺酮抑制DNA促旋酶和拓扑异构酶IV活动,两个细菌生存所必需的酶。收购喹诺酮耐频繁相关(i)染色体突变如在A和B亚单位基因编码蛋白的目标(gyrA gyrB,帕洛阿尔托研究中心和削减),或突变导致减少药物积累,通过吸收减少或增加流出,和(2)喹诺酮抗性基因与质粒也已被描述,即qnr基因编码一个五肽,哪些块的作用在DNA促旋酶和拓扑异构酶IV喹诺酮类;aac (6) -Ib-cr基因编码一个修改氨基乙酰基转移酶的哌嗪环氟喹诺酮类原料药和射流泵由qepA基因编码,减少细胞内药物水平。这些plasmid-mediated机制抵抗带来低水平的抵抗,但提供了一个有利的背景选择的额外染色体编码的喹诺酮耐药机制可能发生的。