比较药代动力学研究的氢可的松三甲基乙酸盐和皮质醇的老鼠。

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Chanoine F, Junien杰

比较药代动力学研究的氢可的松三甲基乙酸盐和皮质醇的老鼠。

学生物化学J类固醇。1984年10月;(4):453 - 9。

PubMed ID
6492803 (在PubMed
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文摘

比较药代动力学研究[14 c]氢可的松三甲基乙酸盐([14 c] TP)和[14 c]皮质醇在老鼠身上进行。2.5毫克/公斤输液剂量(TP和皮质醇)和口服剂量的1和25毫克/公斤(皮质醇),25 - 250和1500毫克/公斤(TP)分别给出了雄性和雌性老鼠。14 c-radioactivity [14 c]皮质醇,[14 c] TP和T (14 c)测定血浆样品中,用TLC决定和高效液相色谱分析。结果表明,等离子体间隙和TP的体积分布参数值分别为6和10倍的皮质醇(ClC l / h = 4.7 /公斤,ClTP l / h = 33.3 /公斤;VdC = 1.9 l /公斤,VdTP = 21.7 l /公斤)。TP迅速转化为T的血浆浓度接近TP。口头的路线,皮质醇的生物利用度是完整的,而TP和T是0.10 - -0.20。同样的25毫克/公斤以上剂量,等离子体Cmax TP和T值比皮质醇少100倍。得出代谢速度加上一个更大的体积分布和口服生物利用度较低导致的缺乏系统性活动TP与皮质醇。

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