口服给药和静脉注射的药物动力学的牛磺酸sprague-dawley老鼠:剂量的影响和可能的参与proton-coupled氨基酸转运蛋白,PAT1,口服氨基乙磺酸吸收。

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尼尔森铜、山M, Ulaganathan N,河中沙洲R

口服给药和静脉注射的药物动力学的牛磺酸sprague-dawley老鼠:剂量的影响和可能的参与proton-coupled氨基酸转运蛋白,PAT1,口服氨基乙磺酸吸收。

杂志众议员10月2017;5 (19)。pii: 5/19 / e13467。doi: 10.14814 / phy2.13467。Epub 2017年10月16日。

PubMed ID

29038364 (在PubMed

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文摘

牛磺酸是参与各种生理过程,人类最丰富的氨基酸之一。目的是探讨牛磺酸体内的肠道吸收机制也使用体外机械的研究。男性Sprague-Dawley老鼠牛磺酸吸收测量10 - 997毫克/公斤,外墙面毫克/公斤用于口服给药和静脉注射的管理,分别。口服吸收测量的proton-coupled氨基酸转运蛋白基质,PAT1,也就是说,200毫克/公斤脯氨酸(Pro)和肌氨酸(Sar),和在2-Amino-2-norbornanecarboxylic酸(BCH)(200毫克/公斤)。BCH不是PAT1或牛磺酸转运蛋白的抑制剂,拉紧,因此作为一个消极的控制。体外研究调查进行了牛磺酸的传输机制在人类肠道Caco-2细胞。药代动力学研究表明,肠道牛磺酸吸收剂量调查不饱和,但时间(达峰时间)达到最大血浆浓度(Cmax)增加剂量。此外,Sar和Pro,但不是BCH,减少牛磺酸Cmax体外这显然是表明PAT1介导的细胞吸收牛磺酸,从而促进了transepithelial牛磺酸运输,可以抑制Pro和特别行政区,但不是BCH体内和体外的研究结果表明,牛磺酸从肠道吸收是由PAT1引起的。

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药物

氨基乙磺酸

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
氨基乙磺酸	Proton-coupled氨基酸转运体1	蛋白质	人类	没有	底物	细节
氨基乙磺酸	钠和chloride-dependent牛磺酸转运	蛋白质	人类	没有	底物	细节