Alaproclate充当一个强有力的、可逆的和非竞争性NMDA受体的拮抗剂耦合离子流动。

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威尔金森,考特尼,Westlind-Danielsson, Hallnemo G,克曼柯

Alaproclate充当一个强有力的、可逆的和非竞争性NMDA受体的拮抗剂耦合离子流动。

J Exp其他杂志》1994年12月,271 (3):1314 - 9。

PubMed ID

7996440 (在PubMed

]

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我们研究的影响alaproclate [2 - (4-chlorophenyl) 1, 1-dimethyl 2-aminopropanoate)在n -甲基- d (NMDA)全身膜电位的变化和细胞内自由钙+ +小脑颗粒细胞利用荧光指标DiBaC4(3)和fura-2,分别。NMDA-induced反应被封锁的5 -羟色胺再摄取非竞争性的方式拦截器alaproclate microM的IC50值0.3。alaproclate是立体选择的影响,因为S -(-)对映体比R -(+)更强的对映体。抑制反应是迅速逆转如果alaproclate被灌注了。相同的可逆的非竞争性NMDA受体拮抗剂右美沙芬,dextrorphan,阿米替林和去郁敏。造成的抑制非竞争性拮抗剂dizolcipine无法逆转的灌注。门冬氨酸反应是影响的glycine-sensitivity alaproclate,和高浓度的甘氨酸无法扭转alaproclate的抑制。Alaproclate也没有影响的敏感性反应毫克+ +。结果表明alaproclate,曾被抑郁症的临床试验中,充当一个可逆的非竞争性NMDA受体的拮抗剂。

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药物

Alaproclate