发现新spirocyclic毒蕈碱的M3拮抗剂。

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股市MJ, Alcaraz L,贝利,鲍尔斯K, Donald D,爱德华兹H,亨特F, Kindon N, Pairaudeau G, Theaker J,华纳DJ

发现新spirocyclic毒蕈碱的M3拮抗剂。

地中海Bioorg化学。2010年12月15;20 (24):7458 - 61。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.10.016。Epub 2010年10月28日。

PubMed ID
21036043 (在PubMed
]
文摘

一个新系列的优化高效能的毒蕈碱的M3拮抗剂,来自高通量筛选库描述。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Aclidinium 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 集成电路50 (nM) 0.1 N /一个 N /一个 细节
Aclidinium 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 集成电路50 (nM) 0.126 N /一个 N /一个 细节
Aclidinium 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3 集成电路50 (nM) 0.126 N /一个 N /一个 细节
Aclidinium 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4 集成电路50 (nM) 0.2 N /一个 N /一个 细节
Aclidinium 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5 集成电路50 (nM) 0.158 N /一个 N /一个 细节