新型2-氨基吡啶-3-羧酰胺作为c-Met激酶抑制剂的发现。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

张东，艾杰，梁震，李超，彭旭，吉勇，姜辉，耿敏，罗超，刘辉

新型2-氨基吡啶-3-羧酰胺作为c-Met激酶抑制剂的发现。

生物医学杂志，2012年9月1日;20(17):5169-80。doi: 10.1016 / j.bmc.2012.07.007。Epub 2012 7月16日。

PubMed ID

22863529 (PubMed视图

］

摘要

利用酰胺键对杂环部分进行生物等位取代，设计并合成了一系列针对c-Met的2-氨基吡啶-3-羧酰胺衍生物。研究了支架不同部位的构效关系。在本研究中，我们发现了一种c-Met IC(50)为0.022 muM的有前景的化合物(S)-24o。该化合物对EBC-1细胞中c-Met磷酸化以及下游信号通路表现出剂量依赖性抑制作用。此外，通过分子建模研究阐明了(S)-24o与c-Met的相互作用结合模型。

引用本文的药物库数据

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Crizotinib	肝细胞生长因子受体	IC 50 (nM)	1．6	N/A	N/A	细节