发现6-benzyloxyquinolines c-Met选择性激酶抑制剂。

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Nishii H,千叶T, Morikami K,根据助教,Sakamoto H, Ko K, Koyano H

发现6-benzyloxyquinolines c-Met选择性激酶抑制剂。

Bioorg地中海化学。2010年2月15;20 (4):1405 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.12.109。Epub 2010年1月4。

PubMed ID

20093027 (在PubMed

]

文摘

一种新的喹啉衍生物,选择性地抑制c-Met激酶被确认。分子设计是基于结果的分析pf - 2341066 (1) / c-Met cocrystal结构(PDB代码:2 wgj)。衍生品的激酶选择性的角度讨论了激酶的同源序列,x射线cocrystal中的关键交互结构和结构活性关系(SAR)获得的这项工作。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Crizotinib	肝细胞生长因子受体	集成电路50 (nM)	8	N /一个	N /一个	细节