配合5-isoquinolinesulfonylamides oligo-D-arginine具有高亲和力和选择性对ρ激酶(岩石)。

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Lavogina D, Kalind K, Bredihhina J,伤害,Vaasa, Kasari M, Enkvist E, Raidaru G, Uri

配合5-isoquinolinesulfonylamides oligo-D-arginine具有高亲和力和选择性对ρ激酶(岩石)。

地中海Bioorg化学。2012年5月15日,22 (10):3425 - 30。doi: 10.1016 / j.bmcl.2012.03.101。Epub 2012年4月4。

PubMed ID

22521647 (在PubMed

]

文摘

在目前的工作,配合5-isoquinolinesulfonylamides和D-arginine-rich肽发展成高度有效的嗜碱蛋白激酶的抑制剂。基于通用Hidaka抑制剂H9、荧光探针arc - 1083建成拥有subnanomolar离解常数对几个AGC-group的激酶。此后,Hidaka抑制剂HA1077或Fasudil是共轭oligo-D-arginine导致复合电弧- 3002对ROCK-II揭示高亲和力(K (d) = 20 pM),超过160倍比PKAc选择性。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Fasudil	Rho-associated蛋白激酶2	集成电路50 (nM)	11748.98	N /一个	N /一个	细节
Fasudil	Rho-associated蛋白激酶2	Kd (nM)	78年	N /一个	N /一个	细节