激酶抑制剂:不再只是为了激酶。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

麦戈文SL, Shoichet BK

激酶抑制剂:不再只是为了激酶。

J地中海化学。2003年4月10日,46 (8):1478 - 83。

PubMed ID

12672248 (在PubMed

]

文摘

激酶抑制剂被广泛用作生物试剂和作为药物设计的线索。它们的使用往往是复杂,缺乏特异性。尽管绑定守恒的ATP网站占他们的一些非特异性,一些化合物抑制蛋白质不知道绑定ATP。人们已经发现,从大规模筛选可以作为骨料滥交的支安打。探索这种机制是否会解释广泛使用的非特异性激酶抑制剂的作用,等15个化合物进行了研究。八,rottlerin,槲皮素,k - 252 c, bisindolylmaleimide我bisindolylmaleimide第九,U0126 indirubin,靛蓝,抑制三个不同non-kinase酶。抑制时间敏感酶浓度;通过光散射,形成的化合物粒子直径100 - 1000海里。这些观察表明,这些八激酶抑制剂,至少在微摩尔的浓度,是滥交和作为骨料。结果在微摩尔的使用这些化合物或更高浓度对个体酶应谨慎解释。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Fasudil	Rho-associated蛋白激酶2	集成电路50 (nM)	1900年	N /一个	N /一个	细节
y - 27632	Rho-associated蛋白激酶2	集成电路50 (nM)	700年	N /一个	N /一个	细节