替换2 h-isoquinolin-1-one有力Rho-Kinase抑制剂。第1部分:Hit-to-lead帐户。

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吴F, Buttner FH,陈R, Hickey E,厕所,Kaplita P, Kashem妈,克尔年代,Kugler年代,爪子Z, Prokopowicz, Shih CK,雪R,年轻的E, Cywin CL

替换2 h-isoquinolin-1-one有力Rho-Kinase抑制剂。第1部分:Hit-to-lead帐户。

20 Bioorg地中海化学。2010年6月1;(11):3235 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.04.070。Epub 2010年4月22日。

PubMed ID

20462760 (在PubMed

]

文摘

两个紧密相关的支架被确定通过uht运动发展的理想的起点Rho-Kinase(岩石)抑制剂。在这里,我们描述我们hit-to-lead评估过程最终以快速发现强有力的领导等22个成功地展示了早期体内降压活动的概念证明。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Fasudil	Rho-associated蛋白激酶1	集成电路50 (nM)	660年	N /一个	N /一个	细节