发现5-substituted-N-arylpyridazinones p38 MAP激酶的抑制剂。

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杰罗姆KD, Hepperle我,沃克JK,邢L, Devraj房车,本森AG) Baldus我Selness SR

发现5-substituted-N-arylpyridazinones p38 MAP激酶的抑制剂。

地中海Bioorg化学。2010年5月15日,20 (10):3146 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2010.03.088。Epub 2010年3月31日。

PubMed ID
20395140 (在PubMed
]
文摘

的合成、构效关系和建模的一系列5-substituted-N-aryl pyridazinone p38alpha抑制剂为基础。比较类似的系列N-aryl pyridinone系列,它是发现pyridazinones p38酶保持较弱的相互作用,因此显示比pyridinones一般较弱的绑定。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
ph值- 797804 增殖蛋白激酶14 集成电路50 (nM) 5.8 N /一个 N /一个 细节