发现小说,强有力的苯甲酰胺11 beta-hydroxysteroid脱氢酶抑制剂1型(11 beta-hsd1)展示口语活动一种酶抑制体外模型。

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朱利安LD,王Z,黄T, Caille年代,崔R, DeGraffenreid M, Di Y,他X, Hungate RW, Jaen JC,刘J, Monshouwer M, McMinn D,报答Y, Sudom,阳光D,你H, Ursu年代,沃克N,燕X,你们问,摩根大通

发现小说,强有力的苯甲酰胺11 beta-hydroxysteroid脱氢酶抑制剂1型(11 beta-hsd1)展示口语活动一种酶抑制体外模型。

J地中海化学。2008年7月10日,51 (13):3953 - 60。doi: 10.1021 / jm800310g。Epub 2008年6月14日。

PubMed ID

18553955 (在PubMed

]

文摘

我们报告的发现有力的苯甲酰胺11 beta-hydroxysteroid脱氢酶抑制剂(11 beta-hsd1)。优化和相关的体外和体内代谢稳定性将描述。通过修改初始铅,我们发现吡啶基化合物13。这种化合物具有良好的药代动力学资料在三个物种和显示剂量依赖性降低脂肪猴子11 beta-hsd1活动体外药效学模型。

DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1	P28845	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
(N-cyclopropyl-N) - trans-4-pyridin-3-ylcyclohexyl 4 - [(1) 2, 2, 2-trifluoro-1-hydroxy-1-methylethyl]苯甲酰胺	皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1	集成电路50 (nM)	124年	N /一个	N /一个	细节
(N-cyclopropyl-N) - trans-4-pyridin-3-ylcyclohexyl 4 - [(1) 2, 2, 2-trifluoro-1-hydroxy-1-methylethyl]苯甲酰胺	皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1	集成电路50 (nM)	3	N /一个	N /一个	细节
(N-cyclopropyl-N) - trans-4-pyridin-3-ylcyclohexyl 4 - [(1) 2, 2, 2-trifluoro-1-hydroxy-1-methylethyl]苯甲酰胺	皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1	集成电路50 (nM)	1.4	N /一个	N /一个	细节
(N-cyclopropyl-N) - trans-4-pyridin-3-ylcyclohexyl 4 - [(1) 2, 2, 2-trifluoro-1-hydroxy-1-methylethyl]苯甲酰胺	皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1	集成电路50 (nM)	5.8	N /一个	N /一个	细节