发现和优化piperidyl苯甲酰胺衍生物11 beta-hsd1小说类的抑制剂。

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结果Y, McMinn DL,王Z,他X, Hungate RW, Jaen JC, Sudom,阳光D,你H, Ursu年代,Villemure E,沃克NP,燕X,你们问,摩根大通

发现和优化piperidyl苯甲酰胺衍生物11 beta-hsd1小说类的抑制剂。

地中海Bioorg化学。2009年3月15日,19 (6):1797 - 801。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.01.058。Epub 2009年1月23日。

PubMed ID

19217779 (在PubMed

]

文摘

的发现和优化piperidyl苯甲酰胺系列11 beta-hsd1抑制剂。本系列源自一个环己基苯甲酰胺结构导致地址PXR选择性、高特异性蛋白质绑定,溶解性差,体内接触有限,体外细胞毒性问题的观察与环己基苯甲酰胺结构。这些努力导致的发现piperidyl苯甲酰胺15特性改进的属性在环己基苯甲酰胺衍生品。

DrugBank数据引用了这篇文章

多肽

的名字	UniProt ID
皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1	P28845	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
N - {1 - [(1-carbamoylcyclopropyl)甲基]piperidin-4-yl} -N-cyclopropyl-4 - [(1) 2, 2, 2-trifluoro-1-hydroxy-1-methylethyl]苯甲酰胺	皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1	集成电路50 (nM)	14	7.5	22	细节
(N-cyclopropyl-N) - trans-4-pyridin-3-ylcyclohexyl 4 - [(1) 2, 2, 2-trifluoro-1-hydroxy-1-methylethyl]苯甲酰胺	皮质类固醇11-beta-dehydrogenase同工酶1	集成电路50 (nM)	1.4	7.5	22	细节