评估L-stereoisomeric模拟troxacitabine核苷治疗急性髓系白血病(aml)。

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Quintas-Cardama,科尔特斯J

评估L-stereoisomeric模拟troxacitabine核苷治疗急性髓系白血病(aml)。

4月专家当今Investig药物。2007;16 (4):547 - 57。

PubMed ID
17371201 (在PubMed
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Troxacitabine (bch - 4556;[-]2的-deoxy-3 -oxacytidine)是一个代表第一个核苷合成二氧戊环与一个L-isomer配置模拟显示重要的细胞毒性活动。Troxacitabine获得通过交换内环的硫原子与氧气在拉米夫定(3 tc)的结构。其自然的立体化学呈现对D-nucleosides一些肿瘤细胞的耐药机制,如脱氨基作用由脱氧胞苷脱氨酶和活性吸收降低了核苷转运蛋白。这些特征使troxacitabine适合急性骨髓性白血病患者的替代作为一个潜在的方法克服阻力ara-C疗法,是目前治疗急性骨髓性白血病的主要药物。临床重大活动报道在第一阶段研究先进的血液恶性肿瘤患者和促使troxacitabine进入一系列二期试验患者的耐火材料和复发急性髓系白血病。

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