Quinoline-3-carboxamide含有砜类肝X受体(LXR)受体激动剂对LXRbeta绑定选择性和低血脑渗透。

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胡锦涛B, Bernotas R, Unwalla R, Collini M—E,法因戈尔德我Goos-Nilsson, Wilhelmsson, Nambi P,埃文斯,“J

Quinoline-3-carboxamide含有砜类肝X受体(LXR)受体激动剂对LXRbeta绑定选择性和低血脑渗透。

20 Bioorg地中海化学。2010年1月15;(2):689 - 93。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.11.062。Epub 2009年12月3。

PubMed ID

19962892 (在PubMed

]

文摘

制备了一系列含有砜类quinoline-3-carboxamide和LXRbeta发现有很好的亲和力,温和的绑定在LXRalpha选择性。的8-Cl喹啉模拟33 TPSA高的分数,显示34倍绑定选择性LXRbeta在LXRalpha (LXRbeta IC(50) = 16海里),诱导ABCA1基因表达的好活动THP巨噬细胞细胞系,所需的薄弱力量LXRalpha Gal4功能试验,在老鼠和低血脑屏障穿透。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	集成电路50 (nM)	13	N /一个	N /一个	细节
- - - - - - 901317	Oxysterols受体LXR-alpha	EC 50 (nM)	140年	N /一个	N /一个	细节