构效关系的Xa抑制剂anthranilamide-based因素包含piperidinone和pyridinone P4半个。

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科尔特大学小方T,平托DJ,汉族W,胡锦涛Z,江泽民XJ,李YL Gauuan摩根富林明,哈登M,奥尔顿D, Rendina AR, Luettgen JM,黄PC,他K,莫林PE、Chang CH,切尼DL, Knabb RM, Wexler RR,林PY

构效关系的Xa抑制剂anthranilamide-based因素包含piperidinone和pyridinone P4半个。

地中海Bioorg化学。2008年5月1日,18 (9):2845 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.03.092。Epub 2008年4月8日。

PubMed ID
18424044 (在PubMed
]
文摘

引入苯基piperidinone和苯基pyridinone P4半个anthranilamide支架导致的,选择性和口服生物利用率因素Xa的抑制剂。Anthranilamide 28显示类似的功效在兔子apixaban动静脉短路(AV)血栓形成模型。

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绑定属性
药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C)
Apixaban 凝血因子X Ki (nM) 0.08 N /一个 N /一个 细节
N - (2 - (((5-CHLORO-2-PYRIDINYL)氨基)磺酰苯基)4 - (2-OXO-1 (2 h) -PYRIDINYL)苯甲酰胺 凝血因子X Ki (nM) 5.5 N /一个 N /一个 细节