桥头堡修改trihalocycloheptabenzopyridine导致有效的通过蛋白转移酶抑制剂,口服代谢稳定性有所改善。

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施Njoroge FG, Vibulbhan B, X,斯特里克兰C, Kirschmeier P, R,主教Nomeir, Girijavallabhan V

桥头堡修改trihalocycloheptabenzopyridine导致有效的通过蛋白转移酶抑制剂,口服代谢稳定性有所改善。

Bioorg地中海化学。2004年12月6日,14日(23):5899 - 902。

PubMed ID

15501065 (在PubMed

]

文摘

修改的乙醇大桥的核心结构的抗肿瘤剂,SARASAR (SCH66336)伴随引入磺酰胺基的远端哌啶给予抑制剂9 - (S -),复合大大提高PK概要文件。其他化合物与增强的FPTase抑制活动得到以酰胺10 - 11 (S -)和尿素(S -):这些化合物picomolar演示活动范围。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Lonafarnib	蛋白质治疗/ geranylgeranyltransferase 1型α亚基	集成电路50 (nM)	2	N /一个	N /一个	细节
Lonafarnib	蛋白质治疗/ geranylgeranyltransferase 1型α亚基	集成电路50 (nM)	500000年	N /一个	N /一个	细节