类似物的4 - (3-bromo-8-methyl-10-methoxy-6 11-dihydro-5H-benzo(5、6)三轮车七[1,2 b] pyridin-11-yl) 1 - (4-pyridinylacetyl)哌啶N-oxide金合欢蛋白转移酶的抑制剂。

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阿方索,凯利J,温斯坦J,詹姆斯L,主教的车手

类似物的4 - (3-bromo-8-methyl-10-methoxy-6 11-dihydro-5H-benzo(5、6)三轮车七[1,2 b] pyridin-11-yl) 1 - (4-pyridinylacetyl)哌啶N-oxide金合欢蛋白转移酶的抑制剂。

地中海Bioorg化学。1999年7月5、9 (13):1875 - 80。

PubMed ID

10406658 (在PubMed

]

文摘

一系列3-substituted类似物3的4 - (3-bromo-8-methyl-10-methoxy-6, 11-dihydro-5H-benzo (5、6) -cyclohepta [1, 2 b] pyridin-11-yl) 1 - (4-pyridinylacetyl)哌啶N-oxide 2准备和评估把抑制剂。本研究的目的是确定其他取代基在这一系列的C3把抑制剂,会把力量增强类似于为C3发现溴取代基。3 -甲基模拟17 b被发现十倍不活跃,和其他取代基C3拥有更多空间大部分被发现引起进一步减少活动。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Lonafarnib	蛋白质治疗/ geranylgeranyltransferase 1型α亚基	集成电路50 (nM)	1900年	N /一个	N /一个	细节