探索O-spiroketal C-arylglucosides小说和选择性肾sodium-dependent葡萄糖co-transporter 2 (SGLT2抑制剂)。

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徐Lv B, B,冯Y,彭K,徐G, Du J,张L,张W,张T,朱L,丁H,盛Z, Welihinda,陈种子B, Y

探索O-spiroketal C-arylglucosides小说和选择性肾sodium-dependent葡萄糖co-transporter 2 (SGLT2抑制剂)。

Bioorg地中海化学。2009年12月15日,19日(24):6877 - 81。doi: 10.1016 / j.bmcl.2009.10.088。Epub 2009年10月23日。

PubMed ID

19896374 (在PubMed

]

文摘

一系列小说O-spiroketal C-arylglucosides已经准备在细胞功能检测和评估活动对人类sodium-dependent葡萄糖co-transporters 1和2 (SGLT1和2)。核心斯皮罗(isobenzofuran-1 2的吡喃)结构被证明是一个有效的多样化和脚手架个位数的化合物摩尔强度和高选择性合成。化合物5提升糖尿当管理在老鼠体内,产生了显著的降低血糖作用。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Dapagliflozin	钠/葡萄糖转运蛋白2	集成电路50 (nM)	6.7	N /一个	N /一个	细节