Immucillins在定制的催化部位蛀牙。

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Murkin,赢得K,梅森JM,泰勒PC,施拉姆六世

Immucillins在定制的催化部位蛀牙。

地中海Bioorg化学。2008年11月15日,18 (22):5900 - 3。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.08.047。Epub 2008年8月19日。

PubMed ID

18778937 (在PubMed

]

文摘

由嘌呤核苷磷酸化酶催化邻基参与反应涉及压缩模式之间的5 ',4 ' -ribosyl氧,促进His257。His257Gly突变打开一个空间在催化部位。疏水5 '代替Immucillins过渡态类似物这种突变酶的抑制剂。离解常数实现低至下午2点,与K (m) / K (d)高达400000000人。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Forodesine	嘌呤核苷磷酸化酶	Ki (nM)	3.3	N /一个	N /一个	细节
Forodesine	嘌呤核苷磷酸化酶	Ki (nM)	0.0579	N /一个	N /一个	细节