简化类似immucillin-G保留强大的人类嘌呤核苷磷酸化酶抑制活性。

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Semeraro T, Lossani,博塔携手M, Ghiron C,阿尔瓦雷斯R, Manetti F, Mugnaini C, Valensin年代,福煦F, F弹奏

简化类似immucillin-G保留强大的人类嘌呤核苷磷酸化酶抑制活性。

J地中海化学。2006年10月5日,49 (20):6037 - 45。

PubMed ID

17004717 (在PubMed

]

文摘

一组deazaguanine衍生品1 - 3针对人类嘌呤核苷磷酸化酶(hPNP)设计和合成。新化合物的特点是存在结构简化“azasugar”主题更容易通过化学合成比先前的抑制剂。酶化验,一些新的衍生品被证明能够抑制hPNP低摩尔浓度,从而显示相同的抑制效力体外immucillin-H (IMH)。分子对接实验显示绑定模式hPNP IMH本质上是相同的。结果,降低体内活动展出1 d,相比表现出由IMH可能归因于不同的药代动力学,而非药效学,这些化合物之间的配置文件。衍生品1 a、1 d和2 c成为最活跃的化合物在这个新的设置和可能代表有趣的领导在寻找小说hPNP抑制剂。必威国际app

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Forodesine	嘌呤核苷磷酸化酶	集成电路50 (nM)	3.5	N /一个	N /一个	细节
Forodesine	嘌呤核苷磷酸化酶	Ki (nM)	1.8	N /一个	N /一个	细节