新的抗惊厥的retigabine有利于压敏电阻器的Kv7.2 (KCNQ2)通道绑定激活门。

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新的抗惊厥的retigabine有利于压敏电阻器的Kv7.2 (KCNQ2)通道绑定激活门。

摩尔杂志。2005年4月,67(4):1009 - 17所示。Epub 2005 1月20。

PubMed ID

15662042 (在PubMed

]

文摘

Retigabine(轮胎式龙门吊)是一种抗癫痫药物与小说的作用机制。激活神经元KCNQ-type K(+)频道诱导大量超极化转移稳态激活。识别的结构因素KCNQ轮胎式龙门吊通道激活,我们构造一组嵌合体使用神经K (v) 7.2 (KCNQ2)频道,由轮胎式龙门吊,激活和心脏K (v) 7.1 (KCNQ1)频道,不受这种药物的影响。替换S5或S6段在K (v) 7.2 7.1 K (v)的各自部分导致完全丧失轮胎式龙门吊的激活。Trp236 S5的胞质部分和守恒Gly301 S6 (7.2 K (v)),视为门铰链(Ala336在7.1 K (v)),被发现为轮胎式龙门吊效应是至关重要的:突变的残留物可以击倒效果在7.2 K (v)或恢复部分在7.1 K (v) / K (7.2 v)嵌合体。我们建议轮胎式龙门吊结合形成疏水口袋之间的通道打开后的胞质部分S5和涉及Trp236 S6和通道的门,这可能解释了强烈的压敏电阻器激活的转变。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Ezogabine

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ezogabine	电压门控钾通道亚KQT成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节