设计(N) -methanocarba腺苷5 ' -uronamides与对象无关A3 receptor-selective受体激动剂。

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梅尔曼,高ZG, Kumar D, TC, Gizewski E, Auchampach是的,雅各布森KA

设计(N) -methanocarba腺苷5 ' -uronamides与对象无关A3 receptor-selective受体激动剂。

地中海Bioorg化学。2008年5月1日,18 (9):2813 - 9。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.04.001。Epub 2008年4月4。

PubMed ID

18424135 (在PubMed

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文摘

包含(N) -methanocarba 2-Chloro-5”-N-methylcarboxamidoadenosine类似物(bicyclo[3.1.0]己烷)环系统代替核糖显示增加选择性作为人类的受体激动剂(3)腺苷受体(AR)。然而,老鼠的选择性大大减少由于这枚戒指的耐受性增加系统鼠标(1)基于“增大化现实”技术。因此,我们不同的取代基在N(6)和C2位置搜索改进的化合物(3)基于“增大化现实”技术的选择性和物种独立。必威国际appN(6)甲基模拟平衡在亲和力鼠标(1)/(3)农业研究所,与高选择性相比,(2)基于“增大化现实”技术。取代的2 -氯原子取代基与更大更疏水,如碘和炔基组,倾向于增加一个(3)基于“增大化现实”技术的选择性(430倍)在人类鼠标和保护它。扩展和化学官能团在C2炔基链连接的位置嘌呤一部分保存(3)基于“增大化现实”技术的选择性更有效地比相似的链连接的第三位N(6)苄组。

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绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Piclidenoson	腺苷受体A3	Ki (nM)	1.74	N /一个	N /一个	细节