结构与活性关系的研究朊病毒抑制由2-aminopyridine-3 5-dicarbonitrile-based化合物:平行合成、生物活性和体外药物动力学。

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结构与活性关系的研究朊病毒抑制由2-aminopyridine-3 5-dicarbonitrile-based化合物:平行合成、生物活性和体外药物动力学。

J医学杂志。2007年1月11日,50 (1):65 - 73。

PubMed ID

17201410 (在PubMed

]

文摘

2-Aminopyridine-3, 5-dicarbonitrile化合物之前被确认为模仿的显性负朊蛋白突变体在培养细胞和抑制朊病毒复制。在这里,我们报告的研究结果从一个全面的结构活性关系研究的6-aminopyridine-3 5-dicarbonitrile脚手架。我们确定化合物显著提高生物活性(约40倍)对感染朊病毒的复制同种型(朊蛋白)和合适的药代动力学资料保证评价的朊病毒疾病的动物模型。

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药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Piclidenoson	腺苷受体A3	Ki (nM)	2	N /一个	N /一个	细节