设计和合成的3 ' -ureidoadenosine-5 -uronamides: 3 ' -ureido集团对绑定到A3腺苷受体。
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Kim Jeong LS,乔丹,Kim HO高ZG,金正日SK,雅各布森KA,春兆瓦
设计和合成的3 ' -ureidoadenosine-5 -uronamides: 3 ' -ureido集团对绑定到A3腺苷受体。
Bioorg地中海化学。2004年10月4日,14 (19):4851 - 4。
- PubMed ID
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15341938 (在PubMed]
- 文摘
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高亲和力的基础上(3)腺苷受体的3‘-aminoadenosine衍生品与氢键供体能力,小说3 ' -ureidoadenosine类似物合成了1,2:5,6-di-O-isopropylidene-d-glucose为了导致更强的氢键比相应的3 ' -aminoadenosine衍生品。然而,合成3 ' -ureidoadenosine类似物完全缺乏亲和力,因为3 '尿素引起的一部分空间和静电斥力(3)腺苷受体的结合位点,导致构象失真。
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药物 目标 财产 测量 pH值 温度(°C) Piclidenoson 腺苷受体A3 Ki (nM) 1.8 N /一个 N /一个 细节