Phenoxyacetic酸ppardelt部分受体激动剂:合成、优化和体内功效。

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埃文斯KA,希勒BG Wisnoski DD, D,火花SM,施特恩巴赫DD,醋哒,Billin, Britt C, JM, Epperly啊,Leesnitzer LM, Merrihew房车,徐RX,兰伯特MH、金J

Phenoxyacetic酸ppardelt部分受体激动剂:合成、优化和体内功效。

地中海Bioorg化学。2011年4月15日;(8):2345 - 50。doi: 10.1016 / j.bmcl.2011.02.077。Epub 2011年3月15日。

PubMed ID

21414782 (在PubMed

]

文摘

一系列phenoxyacetic酸亚型选择性和有效hPPARdelta部分受体激动剂。许多类似物容易通过一个单一的液相合成路线导致的快速识别关键结构活性关系(SAR),和两个强有力的原型的发现进一步的体内评价。SAR的细节,本系列的优化和体内功效了。

DrugBank数据引用了这篇文章

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体α	集成电路50 (nM)	1995.26	N /一个	N /一个	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	集成电路50 (nM)	5.01	N /一个	N /一个	细节
Cardarine	过氧物酶体proliferator-activated受体δ	EC 50 (nM)	3.16	N /一个	N /一个	细节